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口服胰岛素药物终成真?

口服胰岛素药物终成真?

对于每天痛苦注射胰岛素的广大糖尿病患者来说,现在有一个好消息了:印度研究人员正在老鼠身上测试一种可商业化的口服胰岛素药丸,若能测试成功,将来可望应用到人类身上。

据统计,全球近3.5亿人罹患糖尿病,预估到2030年患者将增长到5亿人。最常见的2型糖尿病(或成人糖尿病)不需一直注射胰岛素,但剩下的1/4患者却必须倚赖胰岛素注射。专家估计,口服胰岛素的年销售额可望介于80~170亿美元之间。胰岛素药丸的好处不只可减少注射的疼痛,还意味着患者可在患病的初期服用胰岛素,从而降低2型糖尿病并发视力模糊导致眼盲,以及伤口愈合困难导致截肢的风险。

口服胰岛素的概念最早出现在 1930 年代,但制造上的问题一直无法克服。首先,胰岛素是一种蛋白质,当它接触到胃酶时就会很快被摧毁。其次,如果胰岛素可安全通过胃,它的分子体积(约为阿斯匹灵的30倍)也太大到无法被血液吸收进去,进而调节血糖的浓度。

多年来,印度国家药学教育研究所的杰恩(Sanyog Jain)和其同事一直致力于研发口服胰岛素。他们在 2012 年首度测试成功,他们研发的配方成功地控制了老鼠的血糖浓度。但由于材料价格太贵,商业化有技术的困难。

现在,他们在《生物大分子》(Biomacromolecules)期刊发表一篇文章宣称,他们已发现了一个更便宜且更可靠的解决方案。他们克服了两大障碍:将胰岛素制成血脂微小胶囊,以及加入叶酸(或维生素B9)促使药丸方便被血液吸收。

他们使用的血脂很便宜,而且也已被成功应用到其他药品上。这些血脂可保护胰岛素不被胃酶消化。当血脂覆盖的胶囊进入小肠后,微皱褶细胞(microfold cells)会吸入叶酸。叶酸可激活让大分子进入血液的传输机制。配方中使用的叶酸份量也似乎落在安全范围。

在老鼠的实验中,杰恩的配方与注射式的胰岛素一样有效,尽管进到血液中的份量有些微差异。但注射式的效用仅持续6~8小时,而新配方的药效可持续18小时以上。

该研究的最重要部份是进行动物实验,该配方必须给自愿的人类服用。但杰恩遗憾地说:“在一个像我们这样的政府研究机构,我们没有进行临床试验所需的资金。”

诺和诺德(Novo Nordisk)和以色列制药商 Oramed 最近获得了谷歌创投 1,000 万美元的注资,药界预期他们将开发出口服胰岛素配方。印度制药商Biocon 也在进行口服胰岛素的研究,最近更跟百施美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)签下协议。

Oramed 药厂的研发进度最领先,其口服产品将很快进入第二阶段临床试验。该公司首席科学家基德伦(Miriam Kidron)表示:“大部份的人都有开发胰岛素药丸的基本想法,但产品间些小的差距将决定最后的成功。”

她还说:“我们曾经像杰恩一样尝试过血脂输送,但我们没能成功。”她警告,将老鼠实验的成功复制到人体非常困难。事实上,大部分药品在每个发展阶段都有很高的失败率。即使如此,像杰恩这样的研究人员还是给了糖尿病患者一个将来可服用胰岛素药丸的美梦。

原文检索:

Ashish Kumar Agrawal , Harshad Harde , Kaushik Thanki , and Sanyog Jain. Improved Stability and Antidiabetic Potential of Insulin Containing Folic Acid Functionalized Polymer Stabilized Multilayered Liposomes Following Oral Administration. Biomacromolecules, November 27, 2013; DOI: 10.1021/bm401580k

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