【盘点】2014年药物研发最热门靶点逐个述评

2014-11-08 BIOVIP.COM 来源：生命经纬

1.6.HGF/c-Met抑制剂

c-Met别名HGFR，与其他生长因子受体一样，也是抗癌药研发的热门靶点，已经上市的c-Met抑制剂有克唑替尼、卡博替尼，但这两个分子抑制c-Met的同时还抑制了其他靶点。onartuzumab、tivantinib治疗非小细胞肺癌的III期临床失败对选择性c-Met抑制剂的研发是个重大打击，可能需要寻找更好的患者筛选方法或适应症。%20

AstraZeneca从国内和记黄埔医药买下沃利替尼，ASCO2014报道的数据显示，6例乳头状肾细胞癌患者服用该药后，3例实现部分应答，目前AstraZeneca重点开发该适应症。国内已经有多个c-Met抑制剂申报临床，包括和记黄埔的沃利替尼、贝达药业的BPI-9016M、北京浦润奥的伯瑞替尼。%20

1.7.ALK抑制剂

ALK通过基因融合而激活致癌，70-80%间变性大细胞淋巴瘤存在NPM-ALK融合，6.7%的非小细胞肺癌存在EML4-ALK融合。FDA批准的第一个ALK抑制剂是克唑替尼，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌，但克唑替尼对c-Met、RON也有抑制作用。

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