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氯沙坦或有助于治疗COPD

       氯沙坦是一种广泛用于治疗高血压的药物,研究显示,它可减少小鼠由吸烟引起的肺部疾病。巴尔的摩约翰霍普金斯大学的Enid Neptune及其同事的这一发现,为慢性阻塞性肺疾病(COPD)治疗方法的发展提供了希望。
       
       COPD是美国最常见的死因之一。它是一种与吸烟有关的疾病,目前没有任何可改变疾病的治疗方法。氯沙坦能阻止血管紧张素受体1蛋白,而其对吸烟引起的肺损伤的作用就是阻断了血管紧张素受体1从而使可溶性分子TGF-β水平下降的结果。因此作者建议,其他的TGF-β-靶向治疗也可能是可行的治疗COPD的候选疗法。

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氯沙坦钾片(商品名:科素亚)


【批准文号】 国药准字H20000371

【中文名称】 氯沙坦钾片

【产品英文名称】 Losartan Potassium Tablets

【生产企业】 杭州默沙东制药有限公司

【功效主治】 本品适用于治疗原发性高血压。

【化学成分】 本品的主要成份为:氯沙坦钾。其化学名称为:2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1′?联苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇单钾盐。

【药理作用】 本品为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩,醛固酮释放等作用);本品可选择性地作用于AT1受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II),不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍*。通过对猴子进行三个月,大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性,。未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。

【药物相互作用】 在临床药动学的研究中,已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物一样,本品与保钾利尿药(如:螺内酯,氨苯蝶啶,阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时,可导致血钾升高。与其他抗高血压药物一样,非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。

【不良反应】 过敏反应:血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀,及/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎,包括亨诺克郝?舍恩莱因(亨-舍二氏)紫癜已有极少报道。胃肠道反应:肝炎(少有报道),肝功能异常。血液系统:贫血。肌肉骨胳系统:肌痛。神经/精神系统:偏头痛。呼吸系统:咳嗽。皮肤:荨麻疹,瘙痒。

【禁忌症】 对本品任何成份过敏者禁用。

【产品规格】 50mg

【用法用量】 对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人),可考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项)。对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人,不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。本品可同其他抗高血压药物一起使用。本品可与或不与食物同时服用。

【贮藏方法】 遮光,密封保存

【注意事项】 低血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人),可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。肝功能损害药代动力学资料表明,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见用法用量)。肾功能损害由于抑制了肾素?血管紧张素系统,已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导;停止治疗后,这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人,影响肾素-血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后,这些肾功能的变化可以恢复。

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