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格列喹酮怎么合理用?专家共识告诉你

磺脲类胰岛素促泌剂是最早发现并使用最广泛的口服降糖药物,其中格列喹酮作为二代磺脲类促泌剂具有良好降糖作用及安全性,现对应用要点进行整理:


格列喹酮药理


格列喹酮口服吸收迅速完全,血药浓度2~3h达峰值,平均半衰期1.5h,降糖持续时间为5~8h。格列喹酮代谢途径95%经粪便排泄,仅5%经肾脏排泄,长期应用不影响肝胆疾病患者肝功能。


格列喹酮药代动力学不受血糖、年龄、肾功能的影响。格列喹酮与胰岛β细胞膜上磺脲受体结合促进胰岛素分泌,该结合短效可逆,降低了低血糖风险。另外,格列喹酮还可改善β细胞功能障碍,改善胰岛素抵抗,增强胰岛素敏感、减缓糖尿病肾病发生发展风险。


格列喹酮的有效性及安全性


单药治疗


格列喹酮单药治疗能够全面控制血糖,具有良好的安全性和耐受性。格列喹酮对2型糖尿病患者各项血糖指标均有很好控制作用,对于主要以PPG升高为主或新发2型糖尿病患者,格列喹酮可作为磺脲类药物优先选择。


临床处方剂量范围为15~180mg/d。根据长期临床经验,推荐使用格列喹酮单药治疗90mg/d(30mg,Tid)能够尽快使血糖达标,若不理想,可综合考虑患者情况,推荐最大剂量为180mg/d(60mg,Tid)。


联合治疗


对于应用基础胰岛素或其他口服降糖药不能有效控制血糖的患者,格列喹酮可与多种降糖药物联合使用,通过机制互补增加降糖效果,降低不良反应,一般不推荐餐时胰岛素或其他促泌剂联用。


格列喹酮在特殊人群的应用


老年患者     格列喹酮治疗老年2型糖尿病患者低血糖发生率低,且调整剂量方便,推荐作为老年2型糖尿病患者磺脲类药物的优先选择之一。


慢性肾病(CKD)1~5期患者     2015年《2型糖尿病合并慢性肾脏病口服降糖药用药原则中国专家共识(2015)》建议格列喹酮在2型糖尿病合并CKD1~3b期(GFR≥30ml/min)患者中可用,GFR<60ml/min时只有格列喹酮是唯一无需调整剂量的口服磺脲类降糖药;


2010年《美国综合临床肾脏病学》推荐格列喹酮在CKD1-5期全程均可使用;2015年欧洲肾脏最佳临床实践颁布了《糖尿病合并慢性肾脏病3b期或以上(DM-CKD3b~5)患者的诊疗指南》,建议格列喹酮用于CKD1-5期,全程均不需要剂量调整;格列喹酮可有效降低蛋白尿水平,延缓或逆转糖尿病肾病的进一步进展;格列喹酮在老年2型糖尿病合并肾病患者中降糖安全有效。


参考


1.格列喹酮临床应用中国专家共识(2017年版)

2.李峻.吴红梅.格列喹酮治疗糖尿病的循证临床证据.中国循证医学杂志.2006年9期.

3.2型糖尿病合并慢性肾脏病口服降糖药用药原则中国专家共识(2015).

 

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